【藥品名稱】
通用名稱：硝酸甘油注射液
英文名稱：Nitroglycerin Injection
漢語拼音：Xiaosuan Ganyou Zhusheye
【成份】
化學(xué)名稱：硝酸甘油。
分子式：C3H5N3O9
分子量：227.09
輔料為：無水乙醇。
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【適應(yīng)癥】用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防，也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。
【規(guī)格】1ml∶5mg
【用法用量】注射液：用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋后靜脈滴注，開始劑量為5 μg/min，最好用輸液泵恒速輸入。用于降低血壓或治療心力衰竭，可每3～5分鐘增加5 μg/min，如在20 μg/min時無效可以10 μg/min遞增，以后可20 μg/min?；颊邔Ρ舅幍膫€體差異很大，靜脈滴注無固定適合劑量，應(yīng)根據(jù)個體的血壓、心率和其他血流動力學(xué)參數(shù)來調(diào)整用量。
【不良反應(yīng)】⑴頭痛：可于用藥后立即發(fā)生，可為劇痛和呈持續(xù)性。⑵偶可發(fā)生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現(xiàn)，尤其在直立、制動的患者。⑶治療劑量可發(fā)生明顯的低血壓反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。⑷暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報告。(5)逾量時的臨床表現(xiàn)，按發(fā)生率的多少，依次為：口唇指甲青紫、眩暈欲倒、頭脹、氣短、高度乏力，心跳快而弱、發(fā)熱、甚至抽搐。
【禁忌】禁用于心肌梗塞早期（有嚴(yán)重低血壓及心動過速時）、嚴(yán)重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者。還禁用于使用枸櫞酸西地那非（萬艾可）的患者，后者增強硝酸甘油的降壓作用。
【注意事項】⑴應(yīng)使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量，過量可能導(dǎo)致耐受現(xiàn)象。⑵小劑量可能發(fā)生嚴(yán)重低血壓，尤其在直立位時。⑶應(yīng)慎用于血容量不足或收縮壓低的患者。⑷發(fā)生低血壓時可合并心動過緩，加重心絞痛。⑸加重肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛。⑹易出現(xiàn)藥物耐受性。⑺如果出現(xiàn)視力模糊或口干，應(yīng)停藥。(8)劑量過大可引起劇烈頭痛。(9)靜脈滴注本品時，由于許多塑料輸液器可吸附硝酸甘油，因此應(yīng)采用非吸附本品的輸液裝置，如玻璃輸液瓶等。(10)靜脈使用本品時須采用避光措施。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能力，故僅當(dāng)確有必要時方可用于孕婦。亦不知是否從人乳汁中排泌，故孕婦靜脈用藥時應(yīng)謹慎。
【兒童用藥】兒童患者用藥的安全性和效果尚不確定。
【老年用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】⑴中度或過量飲酒時，使用本藥可致低血壓。⑵與降壓藥或血管擴張藥合用可增強硝酸鹽的致體位性低血壓作用。⑶阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除，并增強其血流動力學(xué)效應(yīng)。⑷使用長效硝酸鹽可降低舌下用藥的治療作用。⑸枸櫞酸西地那非（萬艾可）加強有機硝酸鹽的降壓作用。⑹與乙酰膽堿、組胺及擬交感胺類藥合用時，療效可能減弱。(7)與其他擬交感類藥如去氧腎上腺素、麻黃堿或腎上腺素同用時可能降低心絞痛的效應(yīng)。(8)與三環(huán)類抗抑郁藥同用時，可加劇抗抑郁藥的低血壓和抗膽堿效應(yīng)。
【藥物過量】過量可引起嚴(yán)重低血壓、心動過速、心動過緩、傳導(dǎo)阻滯、心悸、循環(huán)衰竭導(dǎo)致死亡、暈厥、持續(xù)搏動性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內(nèi)壓增高、癱瘓和昏迷并抽搐、臉紅與出汗、惡心與嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血癥。
【藥理毒理】主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放一氧化氮（NO），激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈去磷酸化，調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài)，引起血管擴張。
硝酸甘油擴張動靜脈血管床，以擴張靜脈為主，其作用強度呈劑量相關(guān)性。外周靜脈擴張，使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓（前負荷）降低。擴張動脈使外周阻力（后負荷）降低。動靜脈擴張使心肌耗氧量減少，緩解心絞痛。對心外膜冠狀動脈分支也有擴張作用。
治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動脈壓，有效冠狀動脈灌注壓常能維持，但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時間縮短時，有效冠狀動脈灌注壓則降低。
使增高的中心靜脈壓與肺毛細血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環(huán)血管阻力降低。心率通常稍增快，估計是血壓下降的反射性作用。心臟指數(shù)可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數(shù)低的患者，心臟指數(shù)可能會有增高。相反，左室充盈壓和心臟指數(shù)正常者，靜脈注射用藥可使心臟指數(shù)稍有降低。
【藥代動力學(xué)】靜脈滴注即刻起作用。主要在肝臟代謝，迅速而近乎完全，中間產(chǎn)物為二硝酸鹽和單硝酸鹽，終產(chǎn)物為丙三醇。兩種主要活性代謝產(chǎn)物1, 2-和1, 3-二硝酸甘油與母體藥物相比，作用較弱，半衰期更長。代謝后經(jīng)腎臟排出。
【貯藏】遮光，密閉，在陰涼處(不超過20℃)保存。
【包裝】無色安瓿，每支 1 ml。每盒10支。
【有效期】24個月
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H44020569
